спазмолітичний засіб

Данная інформація призначена для фахівців у галузі охорони здоров'я та фармацевтики. Пацієнти не повинні використовувати цю інформацію в якості медичних рад чи рекомендацій.

спазмолітичний засіб

Ю. Бєлоусов, докт. мед. наук, проф.

Спастіческіе реакції супроводжують значну кількість заболеваній.б У цій связі симптоматична терапія спазмолітичну стає вельми актуальною. Спазмолітікі широко застосовують при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, в частності при синдромі подразненого кишечника, при урологічних захворюваннях, спастіческіх дискінезіях в гінекології.

Табліца. Класифікація міотропної спазмолітиків

К спазмолітиками міотропної дії, або міолітікам, які широко застосовують, относятся: дротаверин (но-шпа), мебеверин, папаверин, отілонія бромід.

Міолітікі знижують тонус гладких м'язів шляхом прямого впливу на біохімічні внутріклеточние процеси. Вони або призводять до збільшення внутрішньоклітинного цАМФ або зменшення внутрішньоклітинного цГМФ. цАМФ активує вихід Ca + + із клітини і його депонірованіе, що призводить до зниження скорочувальної здатності клітини. цГМФ, наоборот, збільшує скоротливість внаслідок стимуляції виходу Са + + з депо.

Папаверін - алкалоїд опію, надає міотропну спазмолітичну дію на гладкую мускулатуру кишечника, жовчовивідних та сечовивідних шляхів, особливо прі спазмах. На відміну від інших алкалоїдів опію не впливає на центральну нервову систему.

По сучасним уявленням папаверин інгібує в м'язах фосфодіестеразу (ФДЕ), что веде до збільшення концентрації цАМФ і пов'язаного з його накопиченням расслабленію гладкої мускулатури. З іншого боку, папаверину властиво действіе, подібне антагоністам кальцію.

Папаверін має максимальне спазмолітичну дію на товсту кишку, далі по спаданням ефекту: на 12-палу кишку, антрумі.

Папаверін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, може накопичуватися в печінки та жирової тканини, інтенсивно метаболізується в печінці мікросомальні ферментамі шляхом кон'югації з фенолом, подальша екскреція здійснюється почкамі на 60% у вигляді метаболітів, решта виводиться в незмінному вигляді.

Побочние ефекти: нудота, анорексія, діарея або запор, нездужання, головний боль, запаморочення, алергічні шкірні реакції, рідко жовтяниця. При парентеральном введення папаверин порушує атріовентрикулярної проведення і может викликати блокади серця.

Дротаверін (но-шпа) - спазмолітичний засіб міотропної дії; по актівності перевершує папаверин.

Механізм дії дротаверину вивчається на протязі багатьох десятків років. Він связан зі зміною внутрішньоклітинного змісту циклічного аденозінмонофосфата (цАМФ) - регулятора м'язового тонусу. Дротаверин блокує специфічний фермент фосфодіестеразу, що руйнує цАМФ. Дослідження останніх років показали, що фермент ФДЕ представлений численними ізоферментами (ФДЕ I-VII), які находятся в різних тканинах і виконують різні функції. Дротаверин має наібольшей селективністю дії відносно ФДЕ IV (цАМФ-чутлива), що і проявляється накопиченням внутрішньоклітинного цАМФ та зниженням скорочувальної способності клітин. Крім того, дротаверин має і інші механізми дії: обладает ефектами антагоністів кальцію, блокує Nа +-канали (табл.). Разом з тем дротаверин повністю позбавлений антихолінергічну активності. Тому серед всех відомих груп спазмолітичних засобів но-шпа відноситься до найбільш безопасним і добра переносимість препарату.

После прийому всередину дротаверин добре і швидко всмоктується, біодоступність составляет 65%, а максимальна концентрація в крові досягається протягом 1 год Дротаверін високо зв'язується з плазмовими білками (95-98%); обсяг распределенія великий. Дротаверин добре проникає в різні тканини: ЦНС, жіровую тканина, міокард, легені, нирки, печінка, стінку сечового і жовчного пузиря, кишки, судинну стінку. Елімінація здійснюється повільно, за добу елімініруется близько 25% речовини, що є результатом билиарного шляху виведенія (до 50%) і наявності ентеропеченочной циркуляції. Дротаверин повністю метаболізіруется в печінці з утворенням численних метаболітів. Період полувиведенія становить 16 год

С метою вдосконалення препарату була створена нова лікарська форма - Але-шпа форте, з великим вмістом дротаверину гідрохлориду (80 мг).

Побочние ефекти: при введенні відчуття жару, пітливість, запаморочення, тахікардія.

К спазмолітиками міотропної дії відносяться також антагоністи кальцію.

Антагоністи кальцію надають спазмолітичну дію, завдяки блокування медленних потенціалзалежні кальцієвих каналів у гладкій мускулатурі желудочно-кишкового тракту.

Антагоністи кальцію слабо впливають і на рецепторзавісімие кальцієві канали, поетому вони надають переважне дію в 12-палої кишки. Близько 40% тоніческіх скорочень товстої кишки резистентні до антагоністам кальцію, тому що осуществляются за рахунок мобілізації Са + + із внутрішньоклітинних депо. Антагоністи кальція не можуть блокувати вихід Са + + з депо.

з антагоністів кальцію спазмолітичну дію верапамілу в 2-3 рази сильніше, чем ніфедипіну або дилтіазему. Верапаміл чинить спазмолітичну дію в 12-палої кишці в концентраціях набагато менших, ніж потрібні для осуществленія серцево-судинних ефектів. Спазмолітичну ефективність антагоністов кальцію значно зменшується в напрямку від верхніх до нижніх отделам шлунково-кишкового тракту.

Браузер час створено ще один спазмолітик міотропної дії з високою ізбірательностью на нижні відділи шлунково-кишкового тракту - отілонія бромід.

Отілонія бромід (спазмомен) - спазмолітик міотропної дії, четвертинний аммоніевое з'єднання, активніше папаверину. Механізм дії отілонія броміду связан з регулюванням рівня внутрішньоклітинного Са + +: він перешкоджає як входу Са + + з позаклітинного простору, так і блокує мобілізацію Са + + з депо. Цей механізм має найбільше значення в скороченнях товстої кишки. При цьому отілоній зменшує амплітуду як, так і частоту скорочень, на відміну від папаверіна, який більшою мірою зменшує амплітуду скорочень товстої кішкі. Антихолінергічні властивості виражені слабо і клінічного значення не імеют.

Отілонія бромід на відміну від усіх інших спазмолітичних засобів є високоселектівним агентом завдяки особливостям фармакокінетики.

Його практично не абсорбується після прийому всередину; абсорбції піддається не более 5% препарату і на 97% екскретується у незміненому вигляді через шлунково-кишкового тракту. Поетому діє отілонія бромід виключно місцево (у шлунку) і не має нікакіх системних ефектів, в т.ч. побічних.

Отілонія бромід завдяки механізму дії є найбільш ефективним при повишенной моторної активності товстої кишки, що частіше спостерігається при синдромі раздраженной кишки, що супроводжується діареєю.

Отілонія бромід призначається по 40 мг 2-3 рази на добу до їжі.

Отілонія бромід має відмінну переносимість при тривалому застосуванні на відміну ОТ інших спазмолітичних препаратів.

Такім чином, у розпорядженні клініцистів є декілька спазмолитических препаратов, що володіють достатньою ефективністю і широким профілем безопасності.

Стаття опублікована в журналі 'Фармацевтичний вестнік'


Народні методи лікування

Як позбутися від поліпів у товстому кишечнику

Поділюся досвідом позбавлення від поліпів. Провів я цей процес в 1991 році, і до цього часу у мене все в нормі.

2019-09-18 12:46:12

Морквяний сік: і смачно, і корисно

Я - агроном-біохімік. Все життя займався вивченням рослин, овочів, ягід і їх лікувальними і харчовими властивостями. Мені 72 роки, пропрацював у сільському господарстві агрономом 53 року і більше 20 років був директором радгоспу. Хочу розповісти про чудо-овочі - моркви.

2019-09-18 10:48:41

Як я вилікувала дифузний зоб

Це сталося 20 років тому: я позбулася зоба. Звернула увагу, що ця хвороба не дає спокою багатьом людям. Мій щасливий досвід залишає всім надію на зцілення.

2019-09-18 10:16:27

Цистит. Хіба це справа житейська?

Він не їздить на «Мерседесі» і в дні столітнього ювілею оборонного підприємства, де трудиться не один десяток років, його прізвище не значилася в переможних реляціях про досягнення. Але більшість заводчан відмінно знає дорогу до кабінету свого «сімейного лікаря» Іллі Григоровича Бабаєва. Фахівець широкого профілю, терапевт Бабаєв в своєму здоровпункті лікує недуги, з якими ми, як правило, стикаємося в повсякденному житті. І. Г. Бабаєвим розповідає про такий вельми поширених захворювань, як цистит.

2019-09-19 03:30:52

Лікування астми народними засобами

Астма - це захворювання, що виникає при спазмах в бронхах, а причиною її виникнення є алергія. Астму можуть викликати часті простудні захворювання, якщо їхнє лікування не було достатньо ефективним, а також захворювання нирок і забруднена атмосфера.

2019-09-19 08:00:49

Секрет обліпихової олії

Я потрапляли до рук і аптечне обліпихова олія, і кустарне, мабуть, приготоване за звичайним рецептом. Ні, це було не масло, так, якась незрозуміла бліда рідина. Справжнє обліпихова олія знайшло свою славу незвичайною цілющістю, а таку цілющість масло набуває тоді, коли воно правильно приготовлене. Це поняття включає в себе багато тонкощів, які необхідно знати при приготуванні цього цілющого обліпихової олії.

2019-09-18 16:31:12

Мазь від екземи виявилася ефективною

Давно хотіла вам написати лист, але не наважувалася. Я сама з Азербайджану. 7 років живу в Росії. Хочу поділитися своїм досвідом, як можна позбутися від мокнучі екземи.

2019-09-18 16:47:11

Як позбавитися від високого тиску?

Я також хочу поділитися радою. Розкажу, як позбавився від високого тиску. У 1968 році верхній показник почав зашкалювати - 200-240. У вухах весь час стояв шум, ніби працював двигун. Ліки не допомогли.

2019-09-18 17:12:23

Вірусний гепатит «С». Не втрачайте оптимізму!

Вірус гепатиту «С» - дрібний РНК - вірус, що відноситься до сімейства флавовірусов. Вірус гепатиту «С» малоустойчів у зовнішньому середовищі, але здатний зберегти активність навіть при нагріванні до 50 градусів за Цельсієм. Основне джерело зараження - хворі з гострою або хронічною формою гепатиту «С», а також вірусоносії

2019-09-19 01:33:30

Готуйте «сани» влітку

Є хороший спосіб уникнути простудних захворювань і влітку, і взимку. Їм моя сім'я користується не перший рік.

2019-09-19 03:13:11

Медицина

Мастопатія, ендокринні захворювання, спадковість

Мастопатія, ендокринні захворювання, спадковість - доля багатьох росіянок - Щорічно від раку молочної залози вмирають приблизно 23 тис росіянок. Про це, як передає кореспондент РІА 'Новости', повідомив у вівторок на прес-конференції директор Російського онкологічного наукового центру ім.Блохіна Михайло Давидов. R

2019-09-16 11:33:52

У країнах, де популярна здорова їжа, надто багато кардіологічних захворювань

У країнах, де популярна здорова їжа, надто багато кардіологічних захворювань - На сніданок Баррі Гроувз з'їв велике яйце і 100 грамів підсмаженої на топленому салі печінки. А потім запив все це какао з подвійними вершками. На обід 72-річний Баррі зі своєю 70-річною дружиною Монікою насолодяться свининою із жирком і зеленими овочами в олії. І, нарешті, подружжя, що проживає в Оксфорді, очікує легка вечеря з сиру, домашніх яблук або груш, увінчаних вершками, і какао. Незважаючи на 40 років такої жирної дієти, Баррі важить на 3 кг менше, ніж у день весілля. У 1957 році він важив 72 кг.

2019-09-18 16:01:59

Хворих на цукровий діабет обстежує лабораторія на колесах

Хворих на цукровий діабет обстежує лабораторія на колесах - Суперсучасна пересувна лабораторія для обстеження хворих на цукровий діабет почала працювати в Нижньогородській області. Учора з її допомогою було обстежено 30 мешканців з Богородського району, сьогодні - приблизно стільки ж нижньогородців, повідомили сьогодні на презентації лабораторії.

2019-09-17 16:41:00

Жовчний рефлюкс: сучасні погляди на патогенез і лікування

Жовчний рефлюкс: сучасні погляди на патогенез та лікування - Жовчний рефлюкс - синдром, досить часто супроводжує найпоширеніші захворювання верхніх відділів травного каналу: хронічні гастрити, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

2019-09-19 01:21:09

Сучасна інсулінотерапія цукрового діабету 1 типу у дітей та підлітків

Сучасна інсулінотерапія цукрового діабету 1 типу у дітей та підлітків - Цукровий діабет 1 типу (ЦД 1 типу), що називалася до недавнього часу інсулінозалежний, а ще раніше - ювенільний цукровий діабетом, вражає в основному людей молодого віку і дітей. В останні роки спостерігається сплеск захворюваності на цукровий діабет 1 типу, найбільш виражений у дітей та підлітків. За 25 років захворюваність СД 1 типу серед дітей московської популяції зросла в два рази. В даний час у Москві налічується близько 1200 дітей з ЦД у віці до 15 років.

2019-09-18 20:55:03

Фолієва кислота зменшує ризик розвитку у потомства «заячої губи»

Фолієва кислота зменшує ризик розвитку у потомства «заячої губи» - Жінки, що приймають під час першого триместру вагітності фолієву кислоту можуть значно знизити ризик розвитку у потомства такого пороку як розщеплена губа («заяча губа»). До цього висновку прийшли американські вчені з Національного інституту гігієни навколишнього середовища (National Institute of Environmental Health Sciences).

2019-09-16 18:35:23

Прогноз для метеочутливих людей по Росії 09.09.2009 на

Прогноз для метеочутливих людей по Росії 09.09.2009 на - На Європейському Півночі погода буде нестійка з коливаннями метеопараметров. Через це погіршення самопочуття можливо у людей із захворюваннями серця і судин, а з-за підвищеної вологості повітря не виключені загострення у тих, хто страждає захворюваннями опорно-рухового апарату та бронхо-легеневі захворювання.

2019-09-18 22:23:24

Ризик дитячої смертності зростає у породіль, які мають зайву вагу

Ризик дитячої смертності зростає у породіль, які мають зайву вагу - Вагітні жінки, які страждають від ожиріння, мають підвищений ризик того, що їх немовлята можуть померти незабаром після народження, особливо якщо мав місце передчасний розрив (плодових) оболонок (ПРО).

2019-09-18 18:51:20

Функціональні захворювання травного тракту у дітей. Принципи раціональної терапії

Функціональні захворювання травного тракту у дітей. Принципи раціональної терапії - Функціональні порушення (ФН) шлунково-кишкового тракту займають одне з провідних місць у структурі патології органів травлення. Так, наприклад, рекурентні абдомінальні болі у дітей носять функціональний характер у 90-95% дітей і лише у 5-10% пов'язані з органічною причиною. Приблизно в 20% випадків хронічна діарея у дітей також обумовлена функціональними розладами.

2019-09-15 02:41:30

Середньовічні отрути і ліки

Середньовічні отрути і ліки - Багато століття лікар задовольнялися тим, що примушували пацієнтів приймати настої трав, порошків рослинного і тваринного походження, дія яких було зазначено на практиці - іншими словами, хворі виконували роль піддослідних кроликів .

2019-09-16 17:49:02