Інгібіторнезащіщенние амінопеніцилінів

Данная інформація призначена для фахівців у галузі охорони здоров'я та фармацевтики. Пацієнти не повинні використовувати цю інформацію в якості медичних рад чи рекомендацій.

Інгібіторнезащіщенние амінопеніцілліни

Г. Кукушкін,
А ссістент кафедри фармакології РГМУ

Сучасна антибіотикотерапія має в своем розпорядженні антибіотики самого різного хімічної будови і спектру действія, але як і раніше привабливими для лікарів залишаються препарати з группи бета-лактамів. Це обумовлено тим, що їх можна застосовувати в ситуаціях, когда необхідно використовувати відносно недорогі, малотоксичні препарати з шірокім спектром дії. Класичними представниками бета-лактамних антібіотіков є амінопеніцилінів. У нашій країні довгий час вони були представлени лише одним ампіциліном, проте в останні роки ситуація ізменілась: стали доступні амоксицилін, амінопеніцилінів, захищені інгібіторамі бета-лактамаз.

Табліца. Відмінності ампіциліну і амоксициліну

Амоксицилін вперше отриманий в 1973 г. шляхом хімічної модифікації ампіциліну, при цьому новий антибіотик, унаследовав від препарату прабатька ряд загальних властивостей, придбав і певні отлічія ( табл .), которие дозволили йому зайняти гідне місце в схемах антибактеріальної терапії паціентов з самою різною патологією.

Механізм дії амінопеніціллінов полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки шляхом торможенія реакції транспептідірованія. Це відбувається при взаємодії препарата з так званими пеніцилінзв'язуючими білками. Таким чином, амоксіціллін, як і ампіцилін, не дає 'побудувати' мікроорганізму клітинну оболочку і викликає його загибель, проявляючи бактерицидну дію.

У спектр антимікробної дії амоксіцілліна входять як грампозитивні, так і грамнегативні бактерії. Високую активність він проявляє відносно Streptococcus spp. (S. pneumoniae, E. faecalis), N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Salmonella spp., деяких анаеробів (Peptostreptococcus spp.). Необхідно, однако, пам'ятати, що мікроорганізми, що продукують бета-лактамази, нечувствітельни до дії амоксициліну (як і інші представники групи пеніцілліна), резистентні до його дії і бактерії, здатні видозмінювати мішень зв'язування - пеніцилінзв'язуючими білки (їх конформація призводить до потері чутливості не тільки до амінопеніцилінів, але і до ряду антибіотиків другіх груп).

Фармакокінетичні особливості амоксіцілліна дозволяють використовувати його з високою клінічною ефективністю у амбулаторних умовах. При пероральному прийомі препарат добре всмоктується з желудочно-кишкового тракту, біодоступність становить 85-90% і не залежить від пріема їжі. Це вигідно відрізняє амоксицилін від його попередника ампіцілліна, біодоступність якого значно нижче при внутрішньому застосуванні, а спільний прийом з їжею погіршує процес його всмоктування. Деякі автори іменно з цим пов'язують більшу частоту розвитку діареї при прийомі ампіциліну, хотя створення високих концентрацій в дистальних відділах кишечнику дозволяє Використано цей препарат при деяких кишкових інфекціях, наприклад бактеріальной дизентерії. Амоксицилін створює більш високі і стабільні концентраціі в крові і в мокроті у порівнянні з ампіциліном.

Виводиться препарат нирковим шляхом без освіти метаболітів, створюючи при цьому в сечі бактерицидні концентраціі.

Перераховані вище особливості амоксіцілліна роблять його препаратом вибору при лікуванні бактеріальних інфекцій разлічной локалізації у дітей і дорослих, у першу чергу на етапі поліклініческого лікування.

Оториноларингологія. Як показано у ряді досліджень, гострі синусити більш ніж у 75% випадків викликані S. pneumoniae і H. influenzae, за умови розвитку захворювання поза стаціонару. У детей третім за зустрічальності патогеном виступає M. catarrhalis. На сегодняшній день практично всі штами S. pneumoniae, виділені при гострих сінусітах, зберігають чутливість до амоксициліну. Кілька гіршою є дело з двома іншими збудниками: частина штамів H. influenzae і більшість штаммов M. catarrhalis продукують бета-лактамази, інактивує амінопеніцілліни. При неефективності лікування амоксицилін може бути замінений на амоксіціллін /клавуланат або цефалоспорин II-III генерації.

Схожа ситуація спостерігається і при остром середньому отиті, і хоча на сьогоднішній день не всі автори поділяють думку об обов'язковому антибактеріальній лікуванні , більшість керівництв називає амоксіціллін препаратом вибору.

Пульмонологія. Найчастішим возбудітелем позалікарняної пневмонії є S. pneumoniae, далі йдуть H. influenzae, M. catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila (Chlamydia pneumoniae), Legionella pneumophila; Klebsiella pneumoniae і S. aureus, як правіло, в осіб з необтяжених анамнезом неактуальні. З огляду на переважаючі значеніе пневмококів, а також зберігається чутливість більшості внегоспітальних штамів гемофільної палички до амоксициліну, він може бути з успехом використаний в режимі стартової терапії при лікуванні пневмонії легкого і среднетяжелого перебігу у амбулаторних хворих.

Гастроентерологія. Відкриття в 1983 Helicobacter pylori перевернуло уявлення про лікування виразкової болезні. В даний час в схеми ерадикаційної терапії обов'язково входять антімікробние препарати. Показано, що при комбінуванні антибіотиків еффектівность лікування зростає. Згідно з останнім Маастрихтського (Європейському) консенсусу 2000 ерадикаційної терапії 'першої лінії' включає блокатор протонного насоса (або ранітидин вісмут цитрат), кларитроміцин, амоксіціллін або метронідазол. Спеціально підкреслюється, що краще Використано саме амоксицилін.

Профілактика інфекційного ендокардіта. Амоксицилін є засобом першого ряду для профілактики развітія інфекційного ендокардиту у хворих з підвищеним ризиком. До цієї групи относят пацієнтів, які мають в анамнезі протезування клапанів серця, інфекціонний ендокардит, вроджені вади серця, набуті вади клапанів ревматіческой етіології, пролапс мітрального клапана з регургітацією, гіпертрофіческая обструктивна кардіоміопатія (С. В. Яковлєв, 1995). За 1 годину до предполагаемих маніпуляцій (стоматологічні процедури, втручання на дихательних шляхах, стравоході, урогенітальному або шлунково-кишковому тракті) рекомендуется прийом 2 г препарату всередину.

Такими є лише деякі області прімененія добре вивченого як у нас в країні, так і за кордоном препарату амоксіціллін.

На російському фармринку з'явилася новая торгова марка амоксициліну - Амосін ®. Виробником препарату є хорошо відомий у нас в країні Курганський завод ВАТ 'Синтез'. Амосін ® випускается у двох лікарських формах: таблетки і капсули по 0,25. Рекомендуемие дози для дорослих по 500 мг 3 рази на добу, при важкому перебігу заболеванія - по 1 г 3 рази добу. Дітям у віці 5-10 років по 250 мг 3 рази на суткі, 2-5 років по 125 мг 3 рази на добу, до 2 років з розрахунку по 20 мг /кг маси тела в 3 прийоми. Тривалість курсу визначається лікарем в залежності від тяжкості і локалізації інфекційного процесу.

Стаття опублікована в журналі Фармацевтіческій вісник


Народні методи лікування

Як позбутися від поліпів у товстому кишечнику

Поділюся досвідом позбавлення від поліпів. Провів я цей процес в 1991 році, і до цього часу у мене все в нормі.

2019-09-18 12:46:12

Морквяний сік: і смачно, і корисно

Я - агроном-біохімік. Все життя займався вивченням рослин, овочів, ягід і їх лікувальними і харчовими властивостями. Мені 72 роки, пропрацював у сільському господарстві агрономом 53 року і більше 20 років був директором радгоспу. Хочу розповісти про чудо-овочі - моркви.

2019-09-18 10:48:41

Як я вилікувала дифузний зоб

Це сталося 20 років тому: я позбулася зоба. Звернула увагу, що ця хвороба не дає спокою багатьом людям. Мій щасливий досвід залишає всім надію на зцілення.

2019-09-18 10:16:27

Цистит. Хіба це справа житейська?

Він не їздить на «Мерседесі» і в дні столітнього ювілею оборонного підприємства, де трудиться не один десяток років, його прізвище не значилася в переможних реляціях про досягнення. Але більшість заводчан відмінно знає дорогу до кабінету свого «сімейного лікаря» Іллі Григоровича Бабаєва. Фахівець широкого профілю, терапевт Бабаєв в своєму здоровпункті лікує недуги, з якими ми, як правило, стикаємося в повсякденному житті. І. Г. Бабаєвим розповідає про такий вельми поширених захворювань, як цистит.

2019-09-18 19:45:33

Лікування астми народними засобами

Астма - це захворювання, що виникає при спазмах в бронхах, а причиною її виникнення є алергія. Астму можуть викликати часті простудні захворювання, якщо їхнє лікування не було достатньо ефективним, а також захворювання нирок і забруднена атмосфера.

2019-09-18 11:58:53

Секрет обліпихової олії

Я потрапляли до рук і аптечне обліпихова олія, і кустарне, мабуть, приготоване за звичайним рецептом. Ні, це було не масло, так, якась незрозуміла бліда рідина. Справжнє обліпихова олія знайшло свою славу незвичайною цілющістю, а таку цілющість масло набуває тоді, коли воно правильно приготовлене. Це поняття включає в себе багато тонкощів, які необхідно знати при приготуванні цього цілющого обліпихової олії.

2019-09-18 16:31:12

Мазь від екземи виявилася ефективною

Давно хотіла вам написати лист, але не наважувалася. Я сама з Азербайджану. 7 років живу в Росії. Хочу поділитися своїм досвідом, як можна позбутися від мокнучі екземи.

2019-09-18 16:47:11

Як позбавитися від високого тиску?

Я також хочу поділитися радою. Розкажу, як позбавився від високого тиску. У 1968 році верхній показник почав зашкалювати - 200-240. У вухах весь час стояв шум, ніби працював двигун. Ліки не допомогли.

2019-09-18 17:12:23

Вірусний гепатит «С». Не втрачайте оптимізму!

Вірус гепатиту «С» - дрібний РНК - вірус, що відноситься до сімейства флавовірусов. Вірус гепатиту «С» малоустойчів у зовнішньому середовищі, але здатний зберегти активність навіть при нагріванні до 50 градусів за Цельсієм. Основне джерело зараження - хворі з гострою або хронічною формою гепатиту «С», а також вірусоносії

2019-09-18 16:31:25

Готуйте «сани» влітку

Є хороший спосіб уникнути простудних захворювань і влітку, і взимку. Їм моя сім'я користується не перший рік.

2019-09-17 10:27:17

Медицина

Мастопатія, ендокринні захворювання, спадковість

Мастопатія, ендокринні захворювання, спадковість - доля багатьох росіянок - Щорічно від раку молочної залози вмирають приблизно 23 тис росіянок. Про це, як передає кореспондент РІА 'Новости', повідомив у вівторок на прес-конференції директор Російського онкологічного наукового центру ім.Блохіна Михайло Давидов. R

2019-09-16 11:33:52

У країнах, де популярна здорова їжа, надто багато кардіологічних захворювань

У країнах, де популярна здорова їжа, надто багато кардіологічних захворювань - На сніданок Баррі Гроувз з'їв велике яйце і 100 грамів підсмаженої на топленому салі печінки. А потім запив все це какао з подвійними вершками. На обід 72-річний Баррі зі своєю 70-річною дружиною Монікою насолодяться свининою із жирком і зеленими овочами в олії. І, нарешті, подружжя, що проживає в Оксфорді, очікує легка вечеря з сиру, домашніх яблук або груш, увінчаних вершками, і какао. Незважаючи на 40 років такої жирної дієти, Баррі важить на 3 кг менше, ніж у день весілля. У 1957 році він важив 72 кг.

2019-09-18 16:01:59

Хворих на цукровий діабет обстежує лабораторія на колесах

Хворих на цукровий діабет обстежує лабораторія на колесах - Суперсучасна пересувна лабораторія для обстеження хворих на цукровий діабет почала працювати в Нижньогородській області. Учора з її допомогою було обстежено 30 мешканців з Богородського району, сьогодні - приблизно стільки ж нижньогородців, повідомили сьогодні на презентації лабораторії.

2019-09-17 16:41:00

Жовчний рефлюкс: сучасні погляди на патогенез і лікування

Жовчний рефлюкс: сучасні погляди на патогенез та лікування - Жовчний рефлюкс - синдром, досить часто супроводжує найпоширеніші захворювання верхніх відділів травного каналу: хронічні гастрити, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

2019-09-18 13:00:25

Сучасна інсулінотерапія цукрового діабету 1 типу у дітей та підлітків

Сучасна інсулінотерапія цукрового діабету 1 типу у дітей та підлітків - Цукровий діабет 1 типу (ЦД 1 типу), що називалася до недавнього часу інсулінозалежний, а ще раніше - ювенільний цукровий діабетом, вражає в основному людей молодого віку і дітей. В останні роки спостерігається сплеск захворюваності на цукровий діабет 1 типу, найбільш виражений у дітей та підлітків. За 25 років захворюваність СД 1 типу серед дітей московської популяції зросла в два рази. В даний час у Москві налічується близько 1200 дітей з ЦД у віці до 15 років.

2019-09-18 20:55:03

Фолієва кислота зменшує ризик розвитку у потомства «заячої губи»

Фолієва кислота зменшує ризик розвитку у потомства «заячої губи» - Жінки, що приймають під час першого триместру вагітності фолієву кислоту можуть значно знизити ризик розвитку у потомства такого пороку як розщеплена губа («заяча губа»). До цього висновку прийшли американські вчені з Національного інституту гігієни навколишнього середовища (National Institute of Environmental Health Sciences).

2019-09-16 18:35:23

Прогноз для метеочутливих людей по Росії 09.09.2009 на

Прогноз для метеочутливих людей по Росії 09.09.2009 на - На Європейському Півночі погода буде нестійка з коливаннями метеопараметров. Через це погіршення самопочуття можливо у людей із захворюваннями серця і судин, а з-за підвищеної вологості повітря не виключені загострення у тих, хто страждає захворюваннями опорно-рухового апарату та бронхо-легеневі захворювання.

2019-09-16 06:14:55

Ризик дитячої смертності зростає у породіль, які мають зайву вагу

Ризик дитячої смертності зростає у породіль, які мають зайву вагу - Вагітні жінки, які страждають від ожиріння, мають підвищений ризик того, що їх немовлята можуть померти незабаром після народження, особливо якщо мав місце передчасний розрив (плодових) оболонок (ПРО).

2019-09-18 18:51:20

Функціональні захворювання травного тракту у дітей. Принципи раціональної терапії

Функціональні захворювання травного тракту у дітей. Принципи раціональної терапії - Функціональні порушення (ФН) шлунково-кишкового тракту займають одне з провідних місць у структурі патології органів травлення. Так, наприклад, рекурентні абдомінальні болі у дітей носять функціональний характер у 90-95% дітей і лише у 5-10% пов'язані з органічною причиною. Приблизно в 20% випадків хронічна діарея у дітей також обумовлена функціональними розладами.

2019-09-15 02:41:30

Середньовічні отрути і ліки

Середньовічні отрути і ліки - Багато століття лікар задовольнялися тим, що примушували пацієнтів приймати настої трав, порошків рослинного і тваринного походження, дія яких було зазначено на практиці - іншими словами, хворі виконували роль піддослідних кроликів .

2019-09-16 17:49:02